红光响应的含钌高分子抗癌试剂
钌(Ru)配合物是一种新型的抗癌试剂,其中有两例已进入临床二期。光敏性Ru配合物可结合光动力和光化学疗法用于癌症治疗。但由于Ru配合物分子体积小,生物相容性差等缺点,使得其极易被血液清除而限制了此类配合物在生物体中的应用。另外,小分子Ru配合物也具有较强的毒副作用。如何提高该类配合物的生物相容性,降低副作用,受到众多相关领域科研工作者的关注。
目前,德国马普高分子研究所(Max Planck Institute for Polymer Research, MPIP)吴思(Si Wu)博士团队首次合成了主链含钌配合物的嵌段高分子,在其两端引入亲水性的聚乙二醇(PEG)制备了一种新型的抗癌纳米粒子(PolyRu)。相比于小分子Ru配合物,纳米化的PolyRu 具有良好的生物相容性。值得一提的是,钌配合物在PolyRu中的含量(50%)远高于传统聚合物载药体系的载药量(~10%)。在红光(656 nm)的照射下,钌配合物可以从纳米粒子中释放,并产生单线态氧,这种协同作用可以大大提高抗癌效果。细胞毒性实验表明,在PolyRu和光照同时存在的条件下,多种癌细胞的生长可以得到有效抑制。同时,活体实验表明,粒子可以聚集在肿瘤部位,通过结合光动力疗法和光化学疗法能够高效杀死肿瘤细胞。
图1. a) PolyRu的化学结构。红光照射可破坏PolyRu的结构释放Ru配合物并产生单线态氧。b) PolyRu自主装成纳米粒子并用于癌症治疗。图片来源:Advanced Materials.
这种光响应的含Ru聚合物是一种新型的光疗体系。光响应Ru聚合物的概念为Ru配合物的抗癌应用提供了一种新的思路。该工作发表在Advanced Materials上。
An Amphiphilic Ruthenium Polymetallodrug for Combined Photodynamic Therapy and Photochemotherapy In Vivo
Adv. Mater. 2017,DOI: 10.1002/adma.201603702
该研究工作也被AdvancedScienceNewsHighlight。
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